| Triptanpräparate |
1. Einleitung -------------------------------------------------------------------------------- Seit Anfang 1993 ist in Deutschland Sumatriptan zur Behandlung schwerer Migräneattacken erhältlich. Dieser Wirkstoff war der erste, der spezifisch für die Migränebehandlung entwickelt wurde. 1997 wurden Zolmitriptan und Naratriptan als Triptane der zweiten Generation eingeführt. Im Jahre 1998 ist zusätzlich als sogenanntes Triptan der dritten Generation das Rizatriptan und seit 2001 das Eletriptan für Migränepatienten verfügbar. Für die Entwicklung der Triptane der zweiten und dritten Generation gab es mehrere Gründe. Ziel war es, eine noch höhere Effektivität zu erreichen. Es wurden Substanzen entwickelt, die die Serotonin rezeptoren noch spezifischer aktivieren können. Während Sumatriptan im wesentlichen an den entzündeten Gefäßen des Gehirns wirkt, können die Triptane der zweiten und dritten Generation auch im zentralen Nervensystem an den Stellen aktiv werden, die zu einer Aktivierung der Nervenfasern führen, die in Folge die neurogene Entzündung an den Blutgefäßen auslösen. Dadurch sind diese Substanzen offensichtlich auch in der Lage, an mehreren Wirkungsorten ihre Effektivität zu erzeugen. Die Triptane höherer Generation haben eine höhere Bioverfügbarkeit, das heißt, sie werden besser im Magen-Darm-Trakt aufgenommen, und damit ist ihre Wirkung auch während der Migräneattacke zuverlässiger. Zusätzlich sind diese Substanzen in der Lage, die sogenannte Blut-Hirn-Schranke besser zu passieren. Dadurch sind sie in der Lage, zentrale Wirkorte optimal zu erreichen. Schließlich sollten die Wiederkehrkopfschmerzrate und das Auftreten von Nebenwirkungen reduziert und der Wirkeintritt beschleunigt werden. Seitenanfang 2. Sumatriptan Filmtabletten -------------------------------------------------------------------------------- Sumatriptan Filmtabletten liegen in zwei Darreichungsformen mit 50 mg und 100 mg vor. Sumatriptan als Filmtablette kann aufgrund der langen Erfahrungen, die mit diesem Wirkstoff bereits vorliegen, als derzeitiges Standardmedikament in der Migränetherapie bezeichnet werden. Bei zirka 50-70 Prozent der behandelten Migräneattacken wird eine bedeutsame Besserung oder auch ein vollständiges Verschwinden der Kopfschmerzen erreicht. Bis zum Beginn der Wirkung vergehen zirka 30 Minuten, sie erreicht nach etwa ein bis zwei Stunden ihr Maximum. Sumatriptan in Tablettenform wird bevorzugt eingesetzt, wenn Übelkeit und Erbrechen nur gering ausgeprägt sind. Patienten, die bisher erfolgreich mit Sumatriptan in Tablettenform behandelt wurden, haben keine Veranlassung, auf ein anderes Triptan umgestellt zu werden. Die Anfangsdosis von Sumatriptan in Tablettenform beträgt 50 mg. Ist diese Menge ausreichend wirksam und sind die Nebenwirkungen tolerabel, sollte mit dieser Wirkstoffmenge weiterbehandelt werden. Können allerdings mit 50 mg keine ausreichenden klinischen Effekte erzielt werden, verabreicht man bei der nächsten Attacke 100 mg. Seitenanfang 3. Sumatriptan als Spritze -------------------------------------------------------------------------------- Eine besonders schnelle Wirksamkeit kann durch Verabreichung der Wirksubstanz Sumatriptan mit einem sogenannten Autoinjektor, dem Glaxopen, erzielt werden. Nach den vorliegenden klinischen Studien kann damit innerhalb von ca. zehn Minuten eine klinische Wirksamkeit erreicht werden. Sollte nach Anwendung des Glaxopen ein Wiederkehrkopfschmerz auftreten, kann dieser wahlweise mit einer erneuten subkutanen (= unter die Haut) Injektion von Sumatriptan behandelt werden. Alternativ ist jedoch auch der Einsatz einer Sumatriptan-Tablette oder auch eines Antimetikums in Kombination mit einem Schmerzmittel möglich. Ein besonderer Vorteil der subkutanen Darreichungsform ist, dass bei ausgeprägtem und frühzeitigem Erbrechen der Magen-Darm-Trakt vollständig umgangen werden kann und sich damit auch, insbesondere bei diesen schweren Begleitstörungen, das Medikament ungehindert entfalten kann. Seitenanfang 4. Sumatriptan Suppositorien -------------------------------------------------------------------------------- Wird die subkutane Darreichungsform mit einem Glaxopen vom Patienten nicht vertragen, kann bei Vorliegen von Übelkeit und Erbrechen auch wahlweise Sumatriptan als Zäpfchen gegeben werden. Die Dosis beträgt dabei 25 mg. Auch bei dieser Anwendungsform kann eine schnelle und effektive Linderung der Migräneattacken erzielt werden. Bei Wiederauftreten von Kopfschmerzen ist die erneute Anwendung möglich. Seitenanfang 5. Sumatriptan Nasenspray -------------------------------------------------------------------------------- Eine besonders innovative Darreichungsform eines Migränemittels ist die Verabreichung des Wirkstoffes über ein Nasenspray. Es gibt zwei unterschiedliche Dosierungen mit 10 mg Sumatriptan und mit 20 mg Sumatriptan. Die optimale Dosis beträgt bei Erwachsenen 20 mg. Bei Wiederauftreten des Kopfschmerzes kann die Dosis erneut eingenommen werden, wobei man jedoch einen Abstand von zwei Stunden einhalten sollte. Sumatriptan in Form des Nasensprays führt ebenfalls zu einer sehr schnellen Linderung der Migräneattacke. Ein weiterer Vorteil ist, dass aufgrund des Umgehens des Magen-Darm-Traktes Begleitsymptome der Migräneattacke, wie Übelkeit und Erbrechen, die Aufnahme des Wirkstoffes nicht beeinflussen können. Für viele Patienten ist das Nasenspray angenehmer einzusetzen als die subkutane Anwendung von Sumatriptan mit dem Glaxopen oder das Einführen eines Zäpfchens. Seitenanfang 6. Naratriptan -------------------------------------------------------------------------------- Naratriptan wird bevorzugt bei Migränepatienten eingesetzt, die besonders empfindlich für Nebenwirkungen sind. Hintergrund ist, dass Naratriptan kaum mehr Nebenwirkungen als ein sogenanntes Scheinmedikament (Plazebo) erzeugt. Zusätzlich ist die Häufigkeit von Wiederkehrkopfschmerzen mit 19% von allen bekannten Triptanen am niedrigsten, wovon Patienten mit langen Attacken profitieren. Naratriptan wird in einer Dosis von 2,5 mg als Tablette verabreicht. Ist die Wirkung nicht ausreichend, können auch 5 mg Naratriptan zur Behandlung einer Attacke gegeben werden. Die klinische Wirksamkeit ist bei der Dosis von 2,5 mg etwas niedriger im Vergleich zu Sumatriptan. Durch eine entsprechende Dosiserhöhung von Naratriptan mit 5 mg kann jedoch auch bei Patienten, die auf 2,5 mg nicht ausreichende Effekte zeigen, eine gute klinische Wirksamkeit erzielt werden. Seitenanfang 7. Zolmitriptan -------------------------------------------------------------------------------- Im Vergleich zu Sumatriptan ist Zolmitriptan in der Lage, die sogenannte Blut-Hirn-Schranke deutlich besser zu überschreiten. Gleichzeitig wird Zolmitriptan sehr schnell im Magen-Darm-Trakt aufgenommen. Wirksame Blutspiegel können bereits innerhalb einer Stunde erreicht werden. Ein weiterer Vorteil ist auch, dass diese Blutspiegel über sechs Stunden anhalten und damit auch bei längeren Kopfschmerzattacken eine lang wirksame Effektivität erreicht werden kann. Die mittlere Dosis in der Anwendung liegt bei 2,5 mg. Zolmitriptan liegt derzeit nur als Tablette vor. Damit ist der Einsatz auf Patienten, die unter starker Übelkeit oder Erbrechen leiden, begrenzt. In der Entwicklung sind derzeit jedoch eine Kautablette und ein Nasenspray. In klinischen Studien zeigt sich, daß bei Einsatz von Zolmitriptan in einer Dosis von 5 mg bei bis zu 80 Prozent der Patienten die Kopfschmerzen deutlich vermindert werden können, bei zirka 55 Prozent der Attacken die Kopfschmerzen vollständig abklingen. Auch im Langzeiteinsatz zeigt sich eine konsistente, überdauernde, gute Wirksamkeit in der angegebenen Höhe. Zolmitriptan kann für Patienten, die auf die bisherigen medikamentösen Therapien nicht erfolgreich ansprachen, eine effektive Alternative sein. Seitenanfang 8. Rizatriptan -------------------------------------------------------------------------------- Rizatriptan wird schnell im Magen-Darm-Trakt aufgenommen. Bereits innerhalb von 30 Minuten wird eine bedeutsame Linderung der Kopfschmerzen erzielt. Die Wirksamkeit der 10 mg-Tablette ist im direkten Vergleich mit 100 mg Sumatriptan bedeutend höher. Die Häufigkeit von Brustschmerzen bei der Behandlung mit Rizatriptan 5 mg oder 10 mg entspricht der bei Behandlung mit einem Plazebopräparat. Damit weist Rizatriptan ein günstiges Profil im Hinblick auf die klinische Wirkung und die Verträglichkeit auf. Seitenanfang 9. Eletriptan -------------------------------------------------------------------------------- Eletriptan wird im Magen-Darm-Trakt zirka fünfmal schneller als Sumatriptan aufgenommen. In klinischen Studien zeigt sich entsprechend, daß die Wirksamkeit von Eletriptan sehr schnell eintritt. Eletriptan weist in einer oralen Dosis von 80 mg eine höhere Wirksamkeit auf als Sumatriptan in einer Dosis von 100 mg. Nebenwirkungen ergeben sich bei weniger als 4 Prozent der behandelten Patienten. 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